对甘氨酸转运蛋白的结构见解为寻找有效的精神科药物开辟了新途径

甘氨酸可以刺激或抑制大脑中的神经元，从而控制复杂的功能。为了弄清甘氨酸转运蛋白的三维结构，研究人员现在离了解大脑中甘氨酸的调控又迈进了一大步。这些结果已发表在《自然》杂志上，为寻找可抑制GlyT1功能的有效药物提供了机会，这些药物对精神分裂症和其他精神疾病的治疗具有重要意义。

甘氨酸是最小的氨基酸，是蛋白质的组成部分，也是一种关键的神经递质，可以刺激或抑制大脑中的神经元，从而控制复杂的大脑功能。甘氨酸信号的终止是由甘氨酸转运蛋白介导的，该转运蛋白从神经元之间的突触中重新摄取并清除了甘氨酸。甘氨酸转运蛋白GlyT1是大脑中神经递质甘氨酸水平的主要调节剂，对血细胞也很重要，在血细胞中，合成血红素需要甘氨酸。

N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体被甘氨酸激活，其不良表现与精神分裂症有关。因此，在过去的20年中，许多制药公司和学术研究实验室都将注意力集中在影响甘氨酸信号传导和甘氨酸再摄取延迟上，以此作为激活NMDA受体的方法，以寻找精神分裂症和其他精神疾病的治疗方法。

确实，几种有效的选择性GlyT1抑制剂可达到缓解精神分裂症的许多症状的抗精神病和促认知作用，并已进入临床试验。然而，尚未出现成功的候选药物，并且血细胞中GlyT1的抑制是副作用的关注点。抑制剂与GlyT1结合的结构洞察力将为寻找药物设计新策略提供洞察力。

为了更好地了解GlyT1转运蛋白的三维结构和抑制机理，来自罗氏(Roche)和林克斯特(Linkster)公司以及汉堡，苏黎世大学和奥尔胡斯大学的欧洲分子生物学实验室(EMBL)的研究人员合作进行了研究。最先进的GlyT1抑制剂之一。